国家药品监督管理总局(NMPA)于2023年8月22日即正式批准心血管领域首款小干扰RNA降脂药物英克司兰钠注射液（简称为英克司兰）在中国上市。

适应症为：作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合血脂异常患者的治疗。可以用于在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物、或者其他降脂疗法联合用药；还可以用于他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。

1 如何使用本品？

推荐给药剂量为单次皮下注射284mg，首次给药后，3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。

如果发现漏用药物，且晚于原计划给药时间3个月内，则应及时给药，并根据患者的原给药计划继续给药；如果超过3个月，则应开始新的给药方案。

2 与PCSK9单抗如何转换？

可在最后一次使用 PCSK9 单抗后立即使用英克司兰。为维持对 LDL-C 的降低作用，建议在最后一次使用 PCSK9 单抗后 2 周内启动英克司兰使用。

3 特殊人群如何用药？

☆ 轻度至中度肝功能不全患者、轻度至中度肾功能不全患者、老年患者无需调整剂量。

☆ 儿童和妊娠妇女中缺乏安全数据，不建议使用。

4 安全性如何？

英克司兰注射液常见的不良反应为注射部位疼痛、红斑和皮疹，大多数比较轻微，一般可以自行缓解，不需要处理。

5 与现有PCSK9单抗的区别？

药品

英克司兰

PCSK9 单抗

类别

小干扰RNA

单克隆抗体

机制

降低PCSK9 mRNA的表达阻断 PCSK9 合成

与循环中的 PCSK9蛋白结合，抑制PCSK9 与LDL-C结合

位置

肝细胞内

肝细胞外

抗药性

现有研宄未见抗药性

长期使用产生抗药性

PK/PD

特殊的PK及PD特征，药效不依赖于血药浓度

常规下PK及PD特征，药效依赖于血药浓度

给药

频次

1年2次注射（维持剂量）

2周1次注射

储存

不超过 25°C保存

冷藏

审稿专家：南方医科大学珠江医院 药学部 宋路瑶

作者：南方医科大学珠江医院 药学部 麦少珍